Od objevu cholesterolu uběhla téměř dvě století - během nich byla prokázána souvislost mezi koncentrací cholesterolu v krvi a vznikem aterosklerotického plátu, došlo k porozumění metabolismu cholesterolu a ostatních lipidů, k objevení hypolipidemik a ke zjištění, že snížení cholesterolu v krvi vede k redukci komplikací aterosklerózy až dokonce k regresi ateromových plátů. Farmakologická léčba hypolipidemiky byla zahájena v polovině 20. století.
Nové poznatky Goldsteina a Browna o cholesterolu na molekulárněgenetické úrovni a zavedení statinů do léčby hypercholesterolemie přinesly přelom v léčbě a prevenci aterosklerózy a nejčastějších kardiovaskulárních onemocnění. Postupně byly definovány a snižovány cílové hodnoty cholesterolu, resp.
LDL-cholesterolu podle celkového kardiovaskulárního rizika pacientů. Vývoj hypolipidemické terapie směřuje k fixním kombinacím hypolipidemik a k biologické léčbě inhibitory enzymu PCSK9.