Abstrakt
Esketamin, jeden z enanciomérů ketaminu, patří mezi neselektivní, nekompetitivní antagonisty ionotropních N-methyl-D-aspartatových receptorů na inhibičních interneuronech. Souběžná aktivace receptorů α-amino-3-hydroxy-5-metylisoxazol-4-propionové kyseliny pyramidových neuronů spouští kaskádu neurotrofních dějů, uvolnění růstových faktorů, dendritické pučení a synaptogenezi v kortikolimbické oblasti.
Léčivá látka je aplikována intranazálně a její adjuvantní podávání s perorálními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu vede k rychlému antidepresivnímu účinku. Metabolismus esketaminu probíhá cestou izoenzymů cytochromu P450 2B6 a 3A4, přičemž dosud nebyla prokázána žádná klinicky významná léková interakce.
Klinická hodnocení adjuvantní léčby antidepresiv esketaminem prokázala, že přípravek je účinný a bezpečný v léčbě rezistentních depresivních epizod. K nejčastějším nežádoucím účinkům patří točení hlavy, závratě, disociativní stavy, nauzea, bolesti hlavy, ospalost a dysgeuzie.