Mitochondrie jsou cílem nově syntetizovaných léčiv a testovaných pro léčbu různých onemocnění způsobených nebo doprovázených narušenou buněčnou bioenergetikou. Při vývoji léčiv je nutné testovat změny mitochondriální enzymové aktivity vyvolané léčivy, které mohou souviset s terapeutickými nebo nepříznivými účinky léčiva.
Pro studium mitochondriální toxicity a neuroprotektivních účinků léčiv lze použít měření účinku léčiva na kinetiku mitochondriáln í spotřeby kyslíku nebo ochranné účinky léčiv proti inhibici mitochondriální respirace indukované vápníkem. Za předpokladu, že lékem indukovaná inhibice mitochondriální respirační rychlosti nebo aktivity jednotlivých mitochondriálních komplexů je spojena s nežádoucími účinky léků, potom účinky léků na mitochondriální dýchání v izolovaných mitochondriích umožňují výběr nových molekul, které jsou relativně bezpečné z hlediska mitochondriální toxicity