Azathioprin v terapii idiopatických střevních zánětů u dětí. díl II,. Farmakodynamika, farmakokinetika a možnosti klinického využití stanovení metabolitů thiopurinů
Abstrakt
Východiska: V pediatrii jsou k udržení remise idiopatických střevních zánětů nejčastěji užívána léčiva ze skupiny thiopurinů (především azathioprin a jeho metabolit merkaptopurin). Azathioprin je po absorpci z GIT přeměněn na 6-merkaptopurin.
Na jeho dalším metabolizmu se podílí několik enzymů, pomocí nichž vznikají neaktivní metylované metabolity (6-metylmerkaptopurin) a kyselina thiomočová (KTM) a aktivní 6-thioguaninnukleotid, který je zodpovědný za terapeutický efekt. Koncentrace thiopurinových metabolitů v erytrocytech je možné laboratorně stanovit.
Cíl: Zmapovat výhody a možnosti přímého stanovení thiopurinových metabolitů u pacientů s idiopatickými střevními záněty. Závěr: Přímé stanovení aktivních i neaktivních metabolitů zhodnotí biologickou dostupnost léku, může pomoci v odhalení důvodu některých nežádoucích účinků terapie a navíc odhalí non-adherentní pacienty.