Abstrakt
Staphylococcus aureus patří mezi nejčastější a nejvýznamnější humánní patogeny spotenciálem způsobovat široké spektrum infekcí od lehkých kožních forem až po závažné systémové infekce včetně infekční endokarditidy. Počátky historie cílené léčby stafylokokových infekcí se váží k objevu penicilinu.
Rychlý nástup rezistence stafylokoků vůči tomuto antibiotiku, zprostředkovaný beta laktamázou, tzv. penicilinázou hydrolyzující beta laktamový kruh, vedl v koncem 50. a začátkem 60. let k vývoji a uvedení do terapie skupiny penicilinových derivátů, které se kromě spolehlivé aktivity na stafylokoky vyznačují i stabilitou k zmiňovanému enzymu. Prvním registrovaným protistafylokokovým penicilinem byl meticilin, který ale kvůli své nízké acidostabilitě není vodný pro orální podání.
Následně se v klinické praxi objevily postupně další zástupci s příznivějšími farmakologickými vlastnostmi včetně možnosti parenterální i perorální aplikace. Celá skupina se označuje jako izoxazolylpeniciliny a zahrnuje oxacilin, kloxacilin, dikloxacilin a flukloxacilin 1.
Jedná se léky s velmi úzkým spektrem aktivity zahrnující kromě Staphylococcus aureus a koaguláza negativních stafylokoků ještě streptokoky.