Konečný produkt tvorby vitaminu D je kaLcitrioL, který se tvoří v ledvinách a který je jediný aktivní na receptorech cílových tkání. Každá buňka v těle, jež vlastní receptor pro vitamin D, se může stát cílem pro cirkulující kalcitriol v oběhu.
Hlavní účinek vitaminu D je resorpce vápníku střevem - tvorbou aktivního vápník vázajícího proteinu - a při jeho nedostatku se vstřebá pouze 10-15 % vápníku a jen 60 % fosforu přijatého stravou. Nedostatek vitaminu D vede k poklesu koncentrace vápníku v séru a to je podnět pro zvýšenou sekreci parathormonu příštítnými tělísky.
Kalcitriol má ale rovněž přímý účinek na kostní buňky, a to osteoblasty, kde podporuje tvorbu kolagenu typu I a tvorbu osteokalcinu. Nedostatek vitaminu D a jeho aktivního metabolitu je rizikovým faktorem pro osteoporózu, snižuje svalovou sílu a limituje neuromuskulární koordinaci.
Prací o vitaminu D přibývá exponenciálně a prokazují, že vitamin D zdaleka není jen vitaminem důležitým pro kalciofosfátový metabolismus a kost, ale zasahuje do mnoha dalších tělesných funkcí. V metaanalýze 11 randomizovaných klinických studií (n = 31 022) při dávce vitaminu D3 vyšší než 800 IU byla zjištěna nižší incidence non-vertebrálních zlomenin, ale především zlomenin krčků kostí stehenních u 65letých a starších osob.
Průměrná koncentrace kalcidiolu spojovaná se snížením rizika zlomeniny krčku kosti stehenní byla 74 nmol/l (30 ng/ml). Optimální sérová koncentrace kalcidiolu pro kost a lidské zdraví nebyla dosud stanovena.
Ve věku 70 let je schopnost enzymatického aparátu kůže tvořit vitamin D desetkrát nižší než u mladých jedinců. Denní dávka vitaminu D3 je 15-20 µg, tedy 600-800 (1 µg vitaminu D3 odpovídá 40 UI).
Obecně platí, že dávka vitaminu D by měla být tak vysoká, aby koncentrace aktivního metabolitu v plazmě (kalcitriolu) potlačovala sekreci parathormonu příštítnými tělísky. Vápník a vitamin D jsou základní léky pro léčbu senilní osteoporózy a při podávání teriparatidu, bisfosfonátů, selektivního modulátoru estrogenních receptorů (selective estrogen receptor modulator, SERM), hormonální substituční terapie (hormone replacement therapy, HRT), estrogenové substituční terapie (estrogen replacement therapy, ERT), stroncium ranelátu, kalcitoninu a denosumabu.