Injekce, ať již ve formě podávání léčiv do nejrůznějších částí organismu nebo jako prostředek pro odebírání kapalin z těla, patří mezi základní medicínské úkony. Cesta k dnešnímu bezpečnému a prakticky bezbolestnému injekčnímu zásahu byla ale dlouhá a komplikovaná.
Již antičtí autoři si povšimli, že bodnutí hmyzem či popálení rostlinami může mít vliv na celého člověka. Nicméně teprve v 17. století se objevují první pokusy o zavedení kapalin do krevního řečiště.
Zlomový byl roku 1656, v němž anglický lékař a stavitel Christopher Wren poprvé úspěšně podal chemické látky (opium, antimonovou sloučeninu a alkohol) živému organismu, konkrétně psům. První experimenty s injekčním podáním člověku uskutečnil v roce 1661 německý lékař a chemik Johann Sigismund Elsholtz, a následně vydal i první dílo o možnostech injekčního podávání Clysmatica nova, v němž si jako první uvědomil možnost ovlivnění fyziologického stavu organismu pomocí takto podaných látek.
Nicméně četné nehody, způsobené technickými problémy a zejména nesterilním podáváním, měly za následek dočasné opadnutí zájmu o tuto metodu. Teprve v průběhu 19. století se podařilo vyřešit problém sterilizace a vyvinout uspokojivě fungující injekční stříkačku.
Velký podíl na tom měli francouzský chirurg Charles Pravaz a skotský lékař Alexander Wood. V průběhu 20. století byla vynalezena další injekční zařízení, umožňující i autoinjektáž pacientem.
S rozvojem injekční techniky podávání léčiv se ale objevil i fenomén strachu z injekce, trypanofobie.