Publikace na Matematicko-fyzikální fakulta |
2009
Abstrakt
Ačkoliv transkripce je mimořádně důležitá pro přežití buňky, pouze několik antimikrobiálních látek bylo doposud cíleno na RNA polymerázu (RNAP). Rifampicin, jedno z nejúčinnějších antibiotik, které je klíčové pro léčbu tuberkulózy, se váže do kavity RNAP hluboko v DNA/RNA žlábku, ale více než 12 ao od aktivního místa.
Bohužel, vazba Rifampicinu může být lehce destabilizována mutacemi enzymu. Proto se zajímáme o blokování aktivního místa tohoto bakteriálního enzymu přímo - prostřednictvím analog nukleosidtrifosfátů.