Natěsnané Gd(III) cheláty s rychlou výměnou vody na kalix[4]arenu: potenciální MRI kontrastní látky

Abstrakt

DOTA analoga substituovaná pyridine-N-oxidem byla konjugována na kalix[4]aren. Gd(III) komplexy výsledného konjugátu byly charakterizovány vzhledem k potenciálnímu použití jako MRI kontrastní látky.

Sloučenina tvoří ve vodě sferické micely s průměrem of 8.2 nm. Relaxivita těchto agregátů je 31.2 s(-1) mM(-1) při 25 stupních celsia a 20 MHz, což odpovídá molekulární relaxivitě 125 s(-1) mM(-1).

Vysoká relaxivita je dána převážně vysokou hodnotou tau(M) (72.7 ns) a velikostí micel. K dalšímu navýšení relaxivity dochází při interakci s bovinním serum albuminem (BSA).

Klíčová slova

• N-oxide analoga
• komplexy lanthanoidů(III)
• vysoká relaxivita
• serum-albumin
• dota
• NMR
• citlivost
• isomer